V:    Pfizer PGM, Pocé-sur-Cisse, Francie.

S:    Sildenafili citras 35,1 mg (odp. Sildenafilum 25 mg), 70,2 mg (50 mg) nebo 140 mg (100 mg) v 1 potahované tabletě.

PP:    25 mg: modré potahované tablety tvaru kosočtverce, na jedné straně označení "Pfizer", na druhé "VGR 25".      50 mg: modré potahované tablety tvaru kosočtverce, na jedné straně označení "Pfizer", na druhé "VGR 50".      100 mg: modré potahované tablety tvaru kosočtverce, na jedné straně označení "Pfizer", na druhé "VGR 100".

B:    1, 4, 8 a 12 potahovaných tablet po 25 mg, 50 mg a 100 mg.

CH:    Sildenafil představuje formu perorální léčby erektilní dysfunkce. V přirozených podmínkách, tj. při sexuální stimulaci, obnovuje porušenou erektilní funkci zvýšením přítoku krve do penisu.  Fyziologickým mechanismem při erekci penisu je uvolňování oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum během sexuální stimulace.  Oxid dusnatý aktivuje enzym guanylátcyklázu, výsledkem jsou zvýšené hladiny cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP), vedoucí k uvolnění hladkého svalstva v corpus cavernosum, což umožní přítok krve.  Sildenafil je účinný a selektivní inhibitor cGMP specifické fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum, kde je PDE5 zodpovědná za degradaci cGMP.

I:    Léčba erektilní dysfunkce, pod kterou rozumíme neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci dostatečnou k umožnění pohlavního styku.  Pro dosažení účinku přípravku je nezbytné sexuální dráždění.  Přípravek není indikován k použití u žen.

NÚ:    Velmi časté: bolesti hlavy, návaly.  Časté: závratě, palpitace, dyspepsie, zduření nosní sliznice, porušené vidění (mírného a přechodného rázu, převážně změny barevného vidění, ale i zvýšené vnímání světla nebo rozostřené vidění).  V období po uvedení přípravku na trh byly méně často nebo vzácně hlášeny tachykardie, komorová arytmie, infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris, náhlá srdeční smrt, hypotenze, hypertenze, epistaxe, synkopa, krvácení do mozku, tranzitorní ischemická ataka (většinou u pacientů s již dříve existujícími kardiovaskulárními rizikovými faktory); zvracení, kožní vyrážka, reakce z přecitlivělosti, protrahovaná erekce, priapismus.

D:    Doporučená dávka je 50 mg, kterou je třeba užít podle potřeby přibližně 1 hodinu před sexuální aktivitou.  Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 100 mg nebo snížit na 25 mg.  Maximální doporučená dávka je 100 mg, max. doporučená četnost užití dávky je 1krát denně.  Pokud je přípravek užit současně s potravou, může dojít ke zpoždění nástupu účinku ve srovnání se stavem na lačno.  U nemocných se závažnou poruchou ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min.) a u nemocných s mírnou až středně závažnou poruchou jater se doporučuje zahájit léčbu dávkou 25 mg.  Podle účinnosti a snášenlivosti lze dávku zvýšit na 50 mg či 100 mg.  U starších pacientů není nutná úprava dávek.

ZS:    Při teplotě do 30 st. C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

AU:    Dle firemní dokumentace - SPC EMEA (Revize 5).

CIALIS

    EU/1/02/237/001-005
    Rp.
    CIALIS 10 mg por. tbl. flm.
    CIALIS 20 mg por. tbl. flm.

V:    Eli Lilly and Co.Ltd., Basingstoke, Hampshire, Velká Británie.

DR:    Lilly Icos Ltd., London, Velká Británie.

S:    Tadalafilum 10 mg nebo 20 mg v 1 potahované tabletě.

PL:    Lactosum monohydricum, Croscarmellosum natricum, Hyprolosum, Cellulosum microcristallinum, Natrii laurilsulfas, Magnesii stearas.  Potah: Lactosum monohydricum, Hypromellosum, Triacetinum, Titanii dioxidum, Ferri oxidum flavum, Talcum.

PP:    10 mg: žluté tablety mandlového tvaru označené C10 na jedné straně. 
    20 mg: žluté tablety mandlového tvaru označené C20 na jedné straně.

DO:    Al/PVC/PE/Aclar blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

B:    4 potahované tablety po 10 mg, 2, 4 a 8 potahovaných tablet po 20 mg.

IS:    Léčivo používané při poruchách erekce.

CH:    Tadalafil je selektivní a reverzibilní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) specifické pro cGMP.  Zatímco při sexuální stimulaci dochází k lokálnímu uvolnění oxidu dusnatého (NO), inhibice PDE5 tadalafilem zvyšuje hladiny cGMP v corpus cavernosum.  To vede k uvolnění hladkého svalstva, přítoku krve do tkání penisu a tím k erekci.  Tadalafil je neúčinný bez sexuální stimulace.

FÚ:    Tadalafil se po p.o. podání rychle vstřebává, max. plazmatické koncentrace (Cmax) je dosaženo průměrně za 2 hodiny.  Rychlost a rozsah absorpce nezávisí na příjmu potravy.  Průměrný distribuční objem je přibližně 63 l.  94% tadalafilu je při terapeutických koncentracích vázáno na plazmatické proteiny.  Tadalafil je metabolizován převážně izoformou 3A4 cytochromu P450.  Průměrný eliminační poločas je 17,5 hodiny.  Vylučuje se především ve formě neaktivních metabolitů, převážně stolicí (asi 61%) a v menší míře močí (asi 36%).

I:    Léčba erektilní dysfunkce.  K dosažení účinku přípravku je nezbytné sexuální dráždění.  Není indikován k užití u žen.

KI:    Přecitlivělost na složky přípravku, současné podávání s organickými nitráty v jakékoliv formě; podávání pacientům s preexistujícím kardiovaskulárním onemocněním, u kterých není sexuální aktivita vhodná; infarkt myokardu v uplynulých 90 dnech; nestabilní forma anginy pectoris nebo anginózní bolesti v průběhu pohlavního styku; srdeční selhání NYHA II a závažnější v posledních 6 měsících; neléčené poruchy rytmu; hypotenze (méně než 90/50 mmHg); neléčená hypertenze; cévní mozková příhoda v uplynulých 6 měsících; věk do 18 let.

SU:    O bezpečnosti použití přípravku u pacientů se závažným poškozením funkce jater (třída C Child-Pughovy klasifikace) jsou dostupné pouze omezené klinické údaje.  Je proto nutno při podávání přípravku těmto pacientům pečlivě zvážit poměr rizika a přínosu léčby.

NÚ:    Velmi často (nad 10%) se vyskytly: bolesti hlavy a dyspepsie; často (1-10%): závratě, návaly, zduření nosní sliznice, bolesti zad, bolesti svalů.  V období po uvedení přípravku na trh byly velmi zřídka hlášeny závažné kardiovaskulární příhody, včetně infarktu myokardu, náhlé smrti, nestabilní anginy pectoris, komorových arytmií, cévní mozkové příhody, tranzitorní ischemické ataky, bolesti na hrudi, palpitace, tachykardie (většinou u pacientů s již dříve existujícími kardiovaskulárními rizikovými faktory), hypotenze, hypertenze, kožní vyrážka, reakce z přecitlivělosti, protrahovaná erekce, priapismus.

IT:    Ketokonazol (200 mg denně), selektivní inhibitor CYP3A4, zvýšil AUC tadalafilu dvojnásobně a Cmax o 15% v porovnání s hodnotami AUC a Cmax pro samotný tadalafil.  Inhibitory proteáz jako ritonavir, saquinavir a jiné inhibitory CYP3A4 jako erythromycin, klarithromycin, itrakonazol, grapefruitová šťáva mohou zvyšovat plazmatické koncentrace tadalafilu. Rifampicin, induktor CYP3A4, snížil AUC tadalafilu o 88%, současné podání jiných induktorů CYP3A4 jako fenobarbitalu, fenytoinu, karbamazepinu může koncentraci tadalafilu v plazmě snižovat.  Tadalafil posiluje hypotenzivní účinek nitrátů (kontraindikovaná kombinace).  Současné užívání tadalafilu s alfa-blokátory (jako je doxazosin) může vést u některých pacientů k symptomatické hypotenzi a proto se nedoporučuje.  Tadalafil ani neindukuje ani neinhibuje izoformy CYP450 včetně CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 a CYP2C9.

D:    Doporučená dávka je 10 mg nejpozději 30 minut před předpokládanou sexuální aktivitou, nezávisle na příjmu potravy.  Při nedostatečném účinku je možno dávku zvýšit na 20 mg.  Maximální doporučená četnost užití dávky je 1krát denně.  Denní užívání se nedoporučuje, protože nebyla stanovena bezpečnost přípravku při dlouhodobém každodenním užívání i vzhledem k tomu, že účinek tadalafilu přetrvává déle než 1 den. 
    U pacientů se závažnou poruchou funkce ledvin a u pacientů s poruchou funkce jater je maximální doporučená dávka 10 mg.

PE:    24

ZS:    Žádné zvláštní podmínky uchování.

WS:    http://www.lilly.cz

DZ:    8.1.2003  [1005]

AU:    Kašparová Lenka, MUDr., dle SPC EMEA (Revize 1).2005/10/14

    EU/1/03/248/001-012
    Rp.
    LEVITRA 5 mg por. tbl. flm.
    LEVITRA 10 mg por. tbl. flm.
    LEVITRA 20 mg por. tbl. flm.

V:    Bayer AG, Leverkusen, SRN.

DR:    Bayer AG, Leverkusen, SRN.

S:    Vardenafili hydrochloridum trihydricum 5,926 mg (odp. Vardenafilum 5 mg), 11,852 mg (10 mg) nebo 23,705 mg (20 mg) v 1 potahované tabletě.

PL:    Crospovidonum, Magnesii stearas, Cellulosum microcristallinum, Silica colloidalis anhydrica.  Potah: Macrogolum 400, Hypromellosum, Titanii dioxidum, Ferri oxidum flavum, Ferri oxidum rubrum.

PP:    Oranžové kulaté tablety označené na jedné straně logem BAYER ve tvaru kříže a na straně druhé 5, resp. 10, resp. 20.

DO:    PP/Al blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

B:    2, 4, 8 a 12 potahovaných tablet.

IS:    Léčivo používané při poruchách erekce.

CH:    Vardenafil je selektivní a reverzibilní inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PDE5) specifické pro cGMP.  Při sexuální stimulaci dochází k lokálnímu uvolnění oxidu dusnatého (NO) v corpus cavernosum, ten aktivuje enzym guanylátcyklázu a výsledkem je zvýšení hladiny cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP) vedoucí k uvolnění hladkého svalstva.  To umožňuje přítok krve do penisu a erekci.  Vardenafil zvyšuje hladiny cGMP v corpus cavernosum inhibicí PDE5.  Je neúčinný bez sexuální stimulace.

FÚ:    Vardenafil se po p.o. podání rychle vstřebává, u 90% mužů dosahuje max. plazmatických koncentrací za 30-120 minut po podání nalačno.  Biologická dostupnost je 15%.  Hodnoty AUC a Cmax se zvyšují téměř úměrně s dávkou v doporučeném dávkovacím rozmezí 5-20 mg.  Průměrný distribuční objem v ustáleném stavu činí 208 l.  Vardenafil a jeho metabolit M1 se váží ve vysoké míře na plazmatické bílkoviny (95%).  Vardenafil je metabolizován převážně v játrech pomocí CYP3A4 a v menší míře také CYP3A5 a CYP2C.  Desethylací vardenafilu vzniká hlavní cirkulující metabolit (M1), který je dále metabolizován.  Plazmatický eliminační poločas M1 je přibližně 4 hodiny a účinnost M1 in vitro je přibližně 28% ve srovnání s vardenafilem.  Celková tělesná clearance vardenafilu je 56 l/hod s výsledným terminálním poločasem přibližně 4-5 hodin.  Vylučuje se ve formě metabolitů zejména stolicí (91-95%), v menší míře močí (2-6%).

I:    Léčba erektilní dysfunkce, definované jako neschopnost dosáhnout nebo udržet erekci dostatečnou pro uspokojivý pohlavní styk.  K dosažení účinku přípravku je nezbytná sexuální stimulace.  Přípravek není indikován indikován k užití u žen.

KI:    Přecitlivělost na složky přípravku; současné podávání s nitráty nebo s látkami schopnými uvolňovat oxid dusnatý v jakékoliv formě; podávání pacientům, u kterých není sexuální aktivita vhodná (např. těžké kardiovaskulární onemocnění, těžké srdeční selhání NYHA III a IV); těžké poškození funkce jater (třída C Child-Pughovy klasifikace); selhání ledvin vyžadující hemodialýzu; cévní mozková příhoda nebo infarkt myokardu v posledních 6 měsících; nestabilní angina pectoris; hypotenze (méně než 90/50 mmHg); degenerativní poškození sítnice jako např. retinitis pigmentosa v anamnéze; věk do 18 let.  Současné užívání s inhibitory HIV proteáz jako je ritonavir a indinavir (silné inhibitory CYP3A4); současné užívání s ketokonazolem a itrakonazolem (v perorální formě) je kontraindikováno u mužů starších 75 let.

NÚ:    Hlášené nežádoucí účinky byly obvykle přechodné, mírné až středně závažné. Velmi často (nad 10%) se vyskytly: bolesti hlavy a návaly; často (1-10%): nauzea, dyspepsie, závratě, zduření nosní sliznice; méně často (0,1-1%): somnolence, tachykardie, palpitace, hypertenze, hypotenze, ortostatická hypotenze, dušnost, epistaxe, fotosenzitivita, vyrážka, otok obličeje, poruchy vidění, změny funkčních jaterních testů, zvýšení CPK, bolesti zad, myalgie.

IT:    Vardenafil je metabolizován v játrech zejména CYP3A4 a v menší míře CYP3A5 a CYP2C.  Inhibitory těchto izoenzymů mohou snižovat clearance vardenafilu.  Současné podávání indinaviru vedlo k 16násobnému zvýšení AUC a 7násobnému zvýšení Cmax vardenafilu; současné podávání s ritonavirem (600 mg 2krát denně) vedlo k 13násobnému zvýšení Cmax a 49násobnému zvýšení AUC vardenafilu, jestliže byl vardenafil podáván v dávce 5 mg; současné podávání ketokonazolu vedlo k 10násobnému zvýšení AUC a 4násobnému zvýšení Cmax vardenafilu.  Současného podávání silných inhibitorů CYP3A4 (ritonavir, indinavir, itrakonazol a ketokonazol) se nedoporučuje.  Úprava dávkování vardenafilu je doporučena při současném užívání s erythromycinem.  Je vhodné se vyhnout kombinaci s grapefruitovou šťávou.  Současné užívání s alfa-blokátory může vést u některých pacientů k symptomatické hypotenzi.  Současná léčba by měla být zahájena pouze v případě, že je pacient na léčbě alfa-blokátory stabilizován.  Maximální dávka vardenafilu nesmí překročit 5 mg.  Vardenafil by navíc neměl být užit v průběhu 6 hodin po užití alfa-blokátoru (s výjimkou tamsulosinu).

D:    Doporučená dávka je 10 mg 25-60 minut před sexuální aktivitou; dle účinnosti a snášenlivosti lze zvýšit na 20 mg (max. dávka) nebo snížit na 5 mg; max. doporučená četnost užití je 1krát denně. 
    U pacientů s mírným až středně těžkým poškozením funkce jater (Child-Pughova klasifikace A-B) by mělo být zváženo podání počáteční dávky 5 mg; dle účinnosti a snášenlivosti může být dávka postupně zvýšena. Maximální doporučená dávka u pacientů se středně těžkým jaterním poškozením je 10 mg. 
    U starších pacientů a u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min., tj. 0,5 ml/s) by mělo být zváženo podání počáteční dávky 5 mg; dle účinnosti a snášenlivosti může být dávka zvýšena na 10 mg nebo 20 mg. 
    Při užívání v kombinaci s erythromycinem by dávka vardenafilu neměla překročit 5 mg.

ZP:    Přípravek může být užíván s jídlem nebo nalačno.  Při užití po tučném jídle může být nástup účinku oddálen.

PE:    36

ZS:    Žádné zvláštní podmínky uchovávání.

DZ:    25.7.2005

AU:    Kašparová Lenka, MUDr., dle SPC EMEA (Revize 1).2005/07/25

Pouze registrovaní uživatelé mohou přidat komentář.
Prosím přihlašte se nebo se zaregistrujte.

Powered byAkoComment 2.0!